Лекарственные растения содержащие алкалоиды
Briz2012.ru

Народный портал

Лекарственные растения содержащие алкалоиды

Как сохранить здоровье

Алкалоиды в растениях

Алкалоиды – это в основном азотсодержащие гетероциклические соединения, обладающие сильной и специфической физиологической активностью. Название “алкалоид” происходит от лат. alcali щелочь и греч. eidos вид, что говорит о щелочных свойствах соединений.

Известный русский ученый Е. А. Шацкий, автор первой русской монографии по алкалоидам, писал в 1889 году: “Открытие алкалоидов, последовавшее в начале нынешнего столетия, имело для медицины почти такое же важное значение, как открытие железа для мировой культуры”.

Содержание алкалоидов в растениях, как правило, невелико – от следов до нескольких процентов и более (в коре хинного дерева – 15-20%). Они накапливаются во всех частях растений, но чаще преобладают в одном органе, например, в листьях чая, в траве чистотела, плодах дурмана, в корневище скополии, коре хинного дерева. Большинство растений в своем составе содержат не один, а несколько алкалоидов; так, в спорынье обнаружено свыше 30 различных алкалоидов, а в раувольфии змеиной – около 50. Однако чаще всего у одного растения количественно преобладают 2-3 алкалоида. Их содержание в одном и том же растении зависит от времени года и фазы развития. Обычно алкалоидов мало в начале вегетации растения, затем количество их увеличивается, достигая своего максимума в период цветения, а затем снова понижается, но из этого правила известен целый ряд исключений. Алкалоидоносные растения составляют примерно 10% мировой флоры.

Алкалоиды в растениях находятся в клеточном соке в форме солей широко распространенных в растительном мире органических кислот: яблочной, лимонной, щавелевой. В некоторых растениях алкалоиды связаны специфическими органическими кислотами, характерными для определенного семейства, рода или даже вида. К числу таких кислот относятся хелидоновая в чистотеле большом, хинная в хинном дереве. Значительно реже алкалоиды встречаются в виде оснований, растворенных в жирных (спорынья) или эфирных (рута душистая) маслах. Наиболее богаты алкалоидами растения семейства пасленовых и маковых.

Многие алкалоиды в чистом виде – кристаллические или аморфные вещества, бесцветные или окрашенные, но некоторые алкалоиды, например никотин, в форме основания представляют собой довольно летучие жидкости. Большинство алкалоидов оптически активны, без запаха, горького вкуса. Из водных растворов они осаждаются дубильными веществами, солями тяжелых металлов, йодом, некоторыми другими соединениями и поэтому несовместимы с ними в лекарствах. Некоторые алкалоидоносные растения сильно ядовиты (аконит, белладонна, белена, болиголов, дурман, живокость). Вместе с тем, алкалоиды в этих растениях, взятые в небольших дозах, часто служат лекарствами, поэтому почти все ядовитые растения употребляются в лечебных целях.

Число выделенных из растений алкалоидов с установленной структурой в настоящее время составляет около 10 000. Алкалоиды классифицируют в основном по характеру входящих в их состав гетероциклов. Согласно этой классификации их делят на следующие группы: производные пирролидина и пиперидина, производные пиридина, хинолина, изохинолина, индола, имидазола, пурина, а также алкалоиды дитерпеновой структуры, стероидные алкалоиды и гликоалкалоиды, ациклические и пептидные алкалоиды, алкалоиды, содержащие серу, и, наконец, производные мочевины.

Алкалоиды в растениях обладают самой разнообразной фармакологической активностью. Так, лобелин и цитизин (из лобелии и термопсиса соответственно) оказывают стимулирующее действие на дыхательный центр. Оба алкалоида используют для ликвидации последствий отравления окисью углерода, морфином и снотворными, а также для устранения никотинового голода и никотиновой абстиненции – неприятного ощущения у бросающих курить. Последнее особенно важно для выработки рефлекса отвыкания от табака.

Атропин (рацемат гиосциамина) из красавки и платифиллин из крестовника обладают спазмолитическим действием. Они находят широкое применение в лечении язвенной болезни, при спазмах, коликах, а также для расширения зрачка в глазной практике при исследовании глазного дна.

Берберин из барбариса обладает желчегонным действием.

Винбластин и винкристин – наиболее ценные алкалоиды из катарантуса розового – обладают противоопухолевой активностью. Препараты этих алкалоидов – розевин и онковин – успешно применяются для лечения лейкозов, особенно в педиатрии.

Гиндарин из стефании гладкой оказывает транквилизирующий эффект и имеет седативные (успокаивающие) и гипотензивные свойства.

Морфин и кодеин – алкалоиды мака – обладают болеутоляющим и противокашлевым действием соответственно.

Пахикарпин из софоры толстоплодной повышает тонус и усиливает сокращение матки. Этот алкалоид применяется для стимуляции родовой деятельности.

Резерпин из раувольфии змеиной снижает кровяное давление и оказывает седативное действие.

Сангвинарин и хелеритрин – алкалоиды чистотела большого – характеризуются антимикробной активностью и оказывают фунгистатическое и бактерицидное действие.

Алкалоиды, общая характеристика

Алкалоиды – это природные азотсодержащие органические соединения основного характера, имеющие сложный состав и обладающие сильным специфическим действием. Большинство их относится к соединениям с гетероциклическим атомом азота в кольце, реже азот находится в боковой цепи. Синтезируются преимущественно растениями.

В переводе термин “алкалоид” (от араб. “alkali” – щелочь и греч. “eidos” – подобный) означает щелочноподобный. Подобно щелочам, алкалоиды образуют с кислотами соли.

В растительном мире распределены неравномерно. В низших растениях их мало. Встречаются в семействе плауновых (плаун-баранец). У злаков и осоковых растений встречаются редко. Наиболее богаты алкалоидами растения семейств маковых, пасленовых, лилейных, мареновых, сельдерейных, амариллисовых, бобовых, лютиковых. В растениях алкалоиды находятся в клеточном соке в растворенном виде. Содержание колеблется от тысячных долей процента до нескольких процентов, а в коре хинного дерева от 15 до 20%.

У некоторых растений алкалоиды содержатся во всех органах (красавка обыкновенная и кавказская), у большинства они преобладают в каком-либо одном органе. Часто у одного растения в разных органах имеется различное число алкалоидов, некоторые органы могут быть безалкалоидными, например) мак опийный во всех органах, кроме семян, содержит алкалоиды. Обычно в растении встречается несколько алкалоидов: в опии, например, 26 алкалоидов, в корнях раувольфии – 35. Редко присутствует в растении один алкалоид.

Факторы, влияющие на накопление алкалоидов.

Обычно богаты алкалоидами растения влажного тропического климата. Теплая погода способствует повышению содержания в растениях алкалоидов, холодная – тормозит, а при заморозках алкалоиды в растении не накапливаются. Например, на Кавказе надземную часть чемерицы после заморозков животные поедают без последующего отравления, а в Средней Азии после заморозков верблюды поедают анабазис. Содержание алкалоидов меняется даже в течение суток. У лобелии одутлой количество их в ночное время на 40% больше, чем в полдень (Г. К. Крейер). Надрезы коробочек опийного мака в вечерние часы дают больший выход опия и содержание в нем алкалоидов выше. Исследования В. С. Соколова показали преимущества сборов солянки Рихтера ранним утром и ночью. Небезразличен для содержания алкалоидов и высотный фактор.

Установлено, что для каждого вида имеются свои оптимальные высоты. У крестовника плосколистного наибольшее количество алкалоидов накапливается на высоте 1800-2000 м над уровнем моря (крестовник встречается в горах на высоте до 2500 м), после чего содержание алкалоидов снижается. Такое явление наблюдается у хинного дерева, красавки, эфедры.

Важным фактором служат почвенные условия. Например, солянка Рихтера, растущая на песках, дает около 1% алкалоидов, а выросшая на глинистой почве содержит лишь их следы. У культивируемых растений отмечается повышение содержания алкалоидов при внесении азотсодержащих удобрений. Имеет значение и внутривидовая (индивидуальная) изменчивость. Наблюдается значительная разница в содержании алкалоидов у растений одного вида, растущих в одинаковых условиях, зависящая от индивидуальных свойств растений.

Колебания в содержании алкалоидов выявляются также при сушке и хранении сырья. При замедленной сушке нестойкие алкалоиды разлагаются. Содержание алкалоидов снижается также при хранении сырья в сырых помещениях.

Биологическая роль алкалоидов.

Окончательно не выяснена. С. Ю. Юнусов (1948) считает, что алкалоиды при дыхании растений окисляются в пероксид, который переходит в оксид алкалоида, а освобождающийся при этом активированный кислород используется растением для дальнейшего фотосинтеза. Алкалоиды подземных частей, по-видимому, регулируют рост и обмен веществ.

В фармакогнозии принята химическая классификация сырья, содержащего алкалоиды, разработанная акад. А. П. Ореховым. В основу классификации положено деление на группы в зависимости от строения углеродного скелета. Из них некоторые группы встречаются редко.

1. Алкалоиды с азотом в боковой цепи – эфедрин из различных видов эфедры, сферофизин из травы сферофизы солонцовой, колхицин и колхамин из клубнелуковиц безвременников.

2. Производные пирролидина и пирролизидина (платифиллин, саррацин, сенецифилллин из крестовника плосколистного и ромболистного).

3. Производные пиридина и пиперидина (анабазин, лобелин) из анабазиса безлистного и лобелии одутлой.

4. Алкалоиды с конденсированными пирролидиновыми и пиперидиновыми кольцами (производные тропана) – гиосциамин, атропин, скополамин из красавки, белены, дурмана.

5. Производные хинолизидина (пахикарпин, термопсин) – софора толстоплодная, термопсис.

6. Производные хинолина – хинин из хинной коры, эхинопсин из плодов мордовника.

7. Производные изохинолина – сальсолин из солянки Рихтера, морфин и папаверин из коробочек мака, алкалоиды чистотела, барбариса, мачка желтого.

8. Производные индола – алкалоиды спорыньи, барвинков, резерпин из корня раувольфии, стрихнин из семян чилибухи, катарантус розовый.

9. Производные пурина – кофеин из листьев чая и семян колы.

10. Стероидные алкалоиды – соласонин паслена дольчатого, алкалоиды чемерицы и др.

В состав алкалоидов в основном входят углерод, водород, азот и кислород; алкалоиды кубышки дополнительно содержат серу.

Большинство алкалоидов, содержащих кислород – бесцветные, оптически активные, кристаллические или аморфные вещества со щелочной реакцией; некоторые алкалоиды окрашены (например, алкалоид берберин из барбариса желтого цвета), без запаха, горького вкуса. Бескислородные алкалоиды – летучие жидкости с неприятным запахом (например, алкалоид никотин из табака, кониин из болиголова).

Алкалоиды-основания, в воде почти нерастворимы; растворяются в спирте, эфире, хлороформе и других органических растворителях. Соли алкалоидов растворимы в воде и спирте, но нерастворимы в органических растворителях. Алкалоиды в растениях находятся в виде солей, связаны с органическими кислотами: щавелевой, лимонной, яблочной, винной. Для мака снотворного характерна меконовая кислота, а для хинной коры – хинная кислота.

Получение алкалоидов проходит три стадии: извлечение из растительного сырья щелочами; очистка полученных извлечений; разделение суммы алкалоидов и очистка алкалоидов. Для выделения или разделения суммы алкалоидов пользуются методом хроматографии на бумаге. Для обнаружения алкалоидов достаточно нанести на полоску фильтровальной бумаги каплю испытуемого раствора и “проявить” соответствующим реактивом.

Для обнаружения алкалоидов применяют реакции, в результате которых образуются осадки или характерное окрашивание.

1. Общие осаждающие реакции. Позволяют установить присутствие алкалоидов даже при незначительном их содержании. Из общих алкалоидных реактивов часто используют следующие: танин, дихлорид ртути, раствор иода в иодиде калия, пикриновую и фосфорномолибденовую кислоты, хлорную платину и золото, соли тяжелых металлов и др.

Читать еще:  Эфирное масло укропа

2. Специальные цветные реакции. Применяют при анализе от дельных алкалоидов – чистых или с очищенными извлечениями. Для этого несколько капель очищенного хлороформного или эфирного извлечения испаряют в фарфоровой чашке, прибавляют к остатку тот или иной реактив; при этом образуется соответствующее окрашивание. В других случаях готовят извлечение (например, из листьев белладонны: 2 г листьев кипятят с 50 мл 1-2% хлористоводородной или уксусной кислоты в течение 10 мин). Извлечение фильтруют и разливают в пробирки. Наиболее распространенные реактивы – концентрированная серная и азотная кислоты, раствор формалина в серной кислоте.

Кроме качественных реакций (осаждающих и цветных), для обнаружения алкалоидов используют люминесцентный анализ. Установлено, что ряд веществ в УФ-лучах дает характерное свечение: например, хинин – синюю флюоресценцию, гидрастин – золотистую.

Среди методов количественного определения алкалоидов в растениях распространены весовой, объемный, физико-химический. Перед количественным анализом алкалоиды выделяют из сырья – либо в виде солей, либо в виде оснований. Для каждого растения разработан специальный метод, указанный в Фармакопее или других руководствах.

Собирают сырье, учитывая его токсичность. Сборщиков сырья должны пре дупреждать о ядовитости растений.

В искусственных сушилках при температуре 50-60°С. Возможна сушка под железной или черепитчатой крышей на чердаках, раскладывая сырье тонким слоем.

С предосторожностью, в сухом хорошо проветриваемом помещении по списку Б. Выделенные алкалоиды – по списку А. Соблюдают сроки годности сырья.

Медицинское значение алкалоидов разнообразно: обезболивающие (препараты мака), кровоостанавливающие (препараты спорыньи), средства для лечения сердечно-сосудистых и нервных заболеваний (препараты крестовника, эфедры) и др.

Пути использования лекарственного сырья.

Растения и сырье, содержащие алкалоиды, применяются в фармации следующим образом. Небольшая часть используется непосредственно в аптеках для изготовления настоев и отваров (термопсис ланцетовидный, спорынья). Часть алкалоидных растений употребляется для производства галеновых препаратов: настоек, экстрактов, новогаленовых препаратов. Из сырья промышленностью выделяются алкалоиды в чистом виде, которые выпускаются в различных формах; таблетки, драже, ампулы. Некоторые алкалоиды используются в сельском хозяйстве, в пищевой промышленности.

Работы в области изучения алкалоидов.

Открытие и изучение новой группы химических веществ – алкалоидов – относится к началу XIX в. Первый алкалоид был открыт Сертюрнером (1806) и назван морфином. Большую роль в открытии алкалоидов сыграли французские фармацевты Сеген, Пелетье, Кавенту. В России в то время не было лаборатории, которая специально занималась бы алкалоидами, но исследования в этой области проводились. Профессор Харьковского университета Ф. И. Гизе (1816) первым выделил из хинной коры алкалоид цинхонин. В 1842 г. А. А. Воскресенский открыл в бобах какао теобромин, а в 1847 г. Ю. Ф. Фритче – гармин.

Большой вклад в исследование строения алкалоидов внес А. Н. Вышеградский – ученик известного русского химика А.М.Бутлерова. В 1889 г. магистр фармации Е. А. Шацкий создал первую монографию об алкалоидах. За период с 1930 по 1950 г. в мире было открыто более 400 алкалоидов.

В 1928 г. в Москве во Всесоюзном научно-исследовательском химико-фармацевтическом институте им. С. Орджоникидзе (ВНИХФИ) был создан отдел химии алкалоидов, который возглавил выдающийся русский ученый акад. А. П. Орехов. Его работы и созданная им школа принесли нашей стране мировую известность. А. П. Орехова по праву называют основоположником химии алкалоидов. Было начато также изучение растений Средней Азии, Сибири и Кавказа с организацией ежегодных экспедиций. Лекарственные растения привозили в отдел химии. Ботаник П. С. Массагетов заготавливал алкалоидные растения Средней Азии, из Сибири растения доставлял фармаколог М. Н. Варлаков, а на Кавказе растения собирал ботаник Л. А. Уткин. Он первым открыл широко известное теперь растение крестовник. За одно десятилетие сотрудниками школы А. П. Орехова было обследовано на содержание алкалоидов более 900 растений; из них 152 оказались алкалоидоносными. Первый алкалоид, открытый в нашей стране – анабазин. В настоящее время центром по изучению алкалоидных растений является Ташкентский институт химии растительных веществ, где работали акад. А. С. Садыков и C. Е. Юнусов – ученики А. П. Орехова. Последователь А. П. Орехова Г. В. Лазурьевский (Молдова) изучает алкалоиды растений семейства осоковых, производных индола. Широко известны работы Р. А. Коноваловой, Г. П. Меньшикова, А. Д. Кузовкова, Н. Ф. Проскурниной, М. С. Рабиновича.

За последние годы большая работа по изучению алкалоидоносных растений проводится во многих фармацевтических вузах и факультетах (Пятигорск, Москва, Ташкент, Баку). В ВИЛАРе алкалоиды плодотворно исследовали А. И. Баньковский. в БИНе (С.-Петербург) – В. С. Соколов. Успешно изучают алкалоиды грузинские ученые, а также ученые зарубежных стран.

Алкалоиды в растениях: местонахождение и применение

Алкалоиды в растениях — органические вещества с щелочными свойствами. Их усложненная структура представлена гетероциклом и азотом, который может находиться в любом положении цепи. Использование алкалоидов обосновано их свойствами влияния на организм человека.

Нахождение в природе

Не все растения содержат эти вещества. Закономерности нахождения для них не характерно. Алкалоиды пребывают в клеточном соке.

Семейства растений, для которых характерно наличие этих веществ делятся на три категории:

  • 1 категория — насчитывают более 20% родов алкалоидных растений.
  • 2 категория — включают 10-20% родов алкалоидных растений.
  • 3 категория — насчитывают 1-10% родов алкалоидоносных растений.

Особо богатыми алкалоидными группами являются двудольные растения. Для низших растений характерно минимальное содержание алкалоидных веществ. Максимальным содержанием отличаются покрытосеменные растения, а именно Маковые, Пасленовые, Бобовые, Мареновые, Лютиковые, Логаниевые семейства. Водоросли, мхи, грибы, голосеменные почти не содержат эти вещества. В папоротниковых и хвойных семействах, также, алкалоиды практически отсутствуют. Злаковые и осоковые виды содержат эти вещества изредка.

В траве алкалоиды фигурируют в виде солевых соединений. Бывает так, что эти соединения доминируют в каком-нибудь органе растения. Либо распределяются равномерно по всей структуре. В растениях могут иметься разнообразные алкалоиды. Изредка находится растение, характеризующееся наличием одного алкалоида.

Условия для скопления алкалоидов

Растения, содержащие алкалоиды, могут накапливать их применительно к разным условиям:

  • климат;
  • время суток;
  • высота над уровнем моря;
  • состояние почв;
  • специфические свойства растений;
  • объем солнечной радиации;
  • условия хранения и сушки собранных растений.

Выяснено, что алкалоидными веществами богаты растения, находящиеся в тропическом климате с высокой влажностью. При высокой температуре окружающей среды их вырабатывается гораздо больше, чем при низких температурах. К примеру, животные в кавказских странах по прошествии заморозков употребляют в пищу черемицу, в итоге отравления не происходит.

Накопление происходит различно, касательно времени суток. Днем получается меньше, чем в ночные часы. Виды растений могут отличаться обилием веществ в связи с расположением над уровнем моря. Так, у крестовника плосколистного объем этих соединений больше, чем у травы, произрастающей на высоте более 1 800 м над уровнем моря. То же самое можно сказать в отношении хинного дерева, красавки и эфедры.

Отличаются растения также свойствами почвы, в которой растут. Обилие алкалоидов характерно для травы удобренного грунта. Один вид может отличаться от другого, произрастающих в равных условиях, числом накапливаемых алкалоидных соединений. В затененных условиях понижается содержание, например, у красавки. Но некая растительность, наоборот, в темноте накапливает большее количество, чем на свету (махорочные сорта табака). После сборки травы ее следует хранить в теплом сухом помещении, чтобы количество веществ не уменьшалось.

Свойства алкалоидов

Природные алкалоиды состоят из таких элементов, как водород, азот, кислород, углерод и сера. Множество кислородсодержащих алкалоидных веществ бесцветны. Имеют аморфную структуру или кристаллический вид. Отличаются оптической активностью. Встречаются вещества, которые окрашены, к примеру, барберин имеет желтую окраску. Запах и вкус этим веществам не свойственен.

Алкалоидные соединения с кислородом характеризуются резким запахом и жидким состоянием. Они летучи. Вещества, в которых содержится гидроксильная группа, не подвергаются растворению в воде.

Но хорошо смешиваются с такими растворителями:

Соли этих соединений характеризуются хорошей растворимостью в водной и спиртовой фазе.

Из алкалоидов можно получить карбазол, пиридин, хиномен. Для этого осуществляется реакция перегонки алкалоидного вещества и гидроокиси калия в отсутствии поступления кислорода. Получаемые вещества имеют свойства аминов. Для реакций окисления алкалоидов характерно образование кислот.

Получение и применение

В растительности алкалоидные соединения находятся в солевой форме или форме органических кислот. Все методы их выделения основаны на превращении органических солей в неорганические соли серной и соляной кислот. Затем происходит воздействие гидроокиси натрия или кальция для получения алкалоидов с примесями. Чтобы получить чистые вещества, необходимо перекристаллизовать или перегнать полученные в ходе реакций смеси. Для разделения совокупности алкалоидных разновидностей используется хроматографический метод на бумаге.

Эти вещества находят применение в фармацевтической, медицинской, сельскохозяйственной и пищевой промышленности. Значительная часть идет на изготовление лекарственных препаратов.

Использование алкалоидов на лекарственные нужды происходит в разных формах:

  • Небольшой объем исходных материалов употребляется в аптечных пунктах для приготовления настоев и отваров.
  • Другая часть уходит на выпуск галеновых средств.

Алкалоиды в чистом виде поступают на нужды медицинской сферы, где ценится высокая биодоступность алкалоидных солевых форм. Они характеризуются свойством растворимости и легкого проникновения в тканевые и клеточные структуры организма.

Алкалоиды вызывают такие реакции при нужной дозировке:

  • обезболивание (маковые средства);
  • задержка кровотока (спорынья);
  • действие на нервную и сердечно-сосудистую систему (средства из крестовника, эфедры);
  • увеличение тонуса.

Алкалоиды в растениях отличаются своей противоречивостью. Одни вещества могут быть ядовитыми, а другие полезными. Избирательность их воздействия на органы человека разнится. Некоторые возбуждают нервные окончания, а другие, наоборот, ослабляют.

Препараты из растений, содержащих алкалоиды

Существует большой список растений, которые содержат алкалоиды. Они могут быть ядовитыми, но в то же время считаются прекрасными лекарственными средствами.

Широко распространенным на Кавказе является Крестовник плосколистный.
Из него выделяют такие алкалоиды:

Из них изготавливаются препараты, оказывающие воздействие на центральную нервную систему (Тепафиллин, Палюфин, Плавефин). Они характеризуются спазмолитическими и успокаивающими качествами.

Другим видом, произрастающим на Кавказе, а также в Крыму, Карпатах, является Красавка обыкновенная. В ней накапливаются атропин, белладонин.
Эти алкалоиды обладают следующими свойствами:

  • усиление работы нервной системы;
  • увеличение активности мозга и физической активности;
  • спазмолитическое действие;
  • понижение болевого синдрома.

Из нее производят лекарственные средства — Атропина сульфат, Бесалол, Бекарбон, Беллоид.

В сибирской земле растет Термопсис ланцетный, который отличается огромным составом алкалоидных соединений. Из него изготавливают отхаркивающие лекарства (Цититон) и средство для отказа от табакозависимости (Табекс).

Читать еще:  Алоэ для глаз рецепт

В тропической и субтропической полосе можно встретить Стефанию гладкую, в корнях и клубнях которой находится около 6-8% алкалоидов. Из них производят Гиндарин гидрохлорид, Стефаглабрин сульфат, употребляемые при нервных расстройствах.

В азиатских государствах возводится Мак снотворный, в котором накапливаются 20 алкалоидов (морфин, кодеин, папаверин и др.). Они служат для получения анальгетиков с наркотическим действием при возникновении боли — Морфина гидрохлорид, Омнопон.

В повседневной жизни человек также употребляет алкалоидные вещества, когда пьет чай, кофе. В чае содержится 1-4% кофеина, относящийся к соединениям возбуждающего действия. Сорт кофе обусловлен наличием кофеина. При употреблении разнообразных сортов кофе организм получает стимулирующее воздействие.

Отравление алкалоидами

При приеме большого количества растительных алкалоидных веществ можно получить серьезные нарушения в работе организма. Влияние алкалоидов отличается избирательность, поэтому диагноз не сразу ставится.

Известны определенные симптомы отравления:

  • сужение или расширение зрачков;
  • появление судорог;
  • возбуждение;
  • учащение биения сердца;
  • затруднение глотания или отдышка;
  • изменение зрения и координации движений;
  • иногда появляются видения или изменяется сознание;
  • изменяется состояние кожи.

Вещества не характеризуются местным действием. При отравлении отдельными разновидностями следует проводить разные реанимирующие действия. При передозировке морфием или опиумом подразумевают промывку желудка перманганатом калия, танином. Для этих веществ отсутствует противоядие.

При отравлении атропином также проводится промывание желудка танином или применяются рвотные препараты. Существует специфический препарат-противоядие.

Отравление кофеином происходит изредка, но следует промыть желудок и принять солевое слабительное.

Лекарственные растения, дающие людям возможность получать препараты для лечения многих болезней и недугов, могут быть не только полезными, но и ядовитыми. Использование алкалоидов должно происходит осторожно, чтобы не превратить их в яд при передозировке.

Алкалоиды, общая характеристика

Алкалоиды – это природные азотсодержащие органические соединения основного характера, имеющие сложный состав и обладающие сильным специфическим действием. Большинство их относится к соединениям с гетероциклическим атомом азота в кольце, реже азот находится в боковой цепи. Синтезируются преимущественно растениями.

В переводе термин “алкалоид” (от араб. “alkali” – щелочь и греч. “eidos” – подобный) означает щелочноподобный. Подобно щелочам, алкалоиды образуют с кислотами соли.

В растительном мире распределены неравномерно. В низших растениях их мало. Встречаются в семействе плауновых (плаун-баранец). У злаков и осоковых растений встречаются редко. Наиболее богаты алкалоидами растения семейств маковых, пасленовых, лилейных, мареновых, сельдерейных, амариллисовых, бобовых, лютиковых. В растениях алкалоиды находятся в клеточном соке в растворенном виде. Содержание колеблется от тысячных долей процента до нескольких процентов, а в коре хинного дерева от 15 до 20%.

У некоторых растений алкалоиды содержатся во всех органах (красавка обыкновенная и кавказская), у большинства они преобладают в каком-либо одном органе. Часто у одного растения в разных органах имеется различное число алкалоидов, некоторые органы могут быть безалкалоидными, например) мак опийный во всех органах, кроме семян, содержит алкалоиды. Обычно в растении встречается несколько алкалоидов: в опии, например, 26 алкалоидов, в корнях раувольфии – 35. Редко присутствует в растении один алкалоид.

Факторы, влияющие на накопление алкалоидов.

Обычно богаты алкалоидами растения влажного тропического климата. Теплая погода способствует повышению содержания в растениях алкалоидов, холодная – тормозит, а при заморозках алкалоиды в растении не накапливаются. Например, на Кавказе надземную часть чемерицы после заморозков животные поедают без последующего отравления, а в Средней Азии после заморозков верблюды поедают анабазис. Содержание алкалоидов меняется даже в течение суток. У лобелии одутлой количество их в ночное время на 40% больше, чем в полдень (Г. К. Крейер). Надрезы коробочек опийного мака в вечерние часы дают больший выход опия и содержание в нем алкалоидов выше. Исследования В. С. Соколова показали преимущества сборов солянки Рихтера ранним утром и ночью. Небезразличен для содержания алкалоидов и высотный фактор.

Установлено, что для каждого вида имеются свои оптимальные высоты. У крестовника плосколистного наибольшее количество алкалоидов накапливается на высоте 1800-2000 м над уровнем моря (крестовник встречается в горах на высоте до 2500 м), после чего содержание алкалоидов снижается. Такое явление наблюдается у хинного дерева, красавки, эфедры.

Важным фактором служат почвенные условия. Например, солянка Рихтера, растущая на песках, дает около 1% алкалоидов, а выросшая на глинистой почве содержит лишь их следы. У культивируемых растений отмечается повышение содержания алкалоидов при внесении азотсодержащих удобрений. Имеет значение и внутривидовая (индивидуальная) изменчивость. Наблюдается значительная разница в содержании алкалоидов у растений одного вида, растущих в одинаковых условиях, зависящая от индивидуальных свойств растений.

Колебания в содержании алкалоидов выявляются также при сушке и хранении сырья. При замедленной сушке нестойкие алкалоиды разлагаются. Содержание алкалоидов снижается также при хранении сырья в сырых помещениях.

Биологическая роль алкалоидов.

Окончательно не выяснена. С. Ю. Юнусов (1948) считает, что алкалоиды при дыхании растений окисляются в пероксид, который переходит в оксид алкалоида, а освобождающийся при этом активированный кислород используется растением для дальнейшего фотосинтеза. Алкалоиды подземных частей, по-видимому, регулируют рост и обмен веществ.

В фармакогнозии принята химическая классификация сырья, содержащего алкалоиды, разработанная акад. А. П. Ореховым. В основу классификации положено деление на группы в зависимости от строения углеродного скелета. Из них некоторые группы встречаются редко.

1. Алкалоиды с азотом в боковой цепи – эфедрин из различных видов эфедры, сферофизин из травы сферофизы солонцовой, колхицин и колхамин из клубнелуковиц безвременников.

2. Производные пирролидина и пирролизидина (платифиллин, саррацин, сенецифилллин из крестовника плосколистного и ромболистного).

3. Производные пиридина и пиперидина (анабазин, лобелин) из анабазиса безлистного и лобелии одутлой.

4. Алкалоиды с конденсированными пирролидиновыми и пиперидиновыми кольцами (производные тропана) – гиосциамин, атропин, скополамин из красавки, белены, дурмана.

5. Производные хинолизидина (пахикарпин, термопсин) – софора толстоплодная, термопсис.

6. Производные хинолина – хинин из хинной коры, эхинопсин из плодов мордовника.

7. Производные изохинолина – сальсолин из солянки Рихтера, морфин и папаверин из коробочек мака, алкалоиды чистотела, барбариса, мачка желтого.

8. Производные индола – алкалоиды спорыньи, барвинков, резерпин из корня раувольфии, стрихнин из семян чилибухи, катарантус розовый.

9. Производные пурина – кофеин из листьев чая и семян колы.

10. Стероидные алкалоиды – соласонин паслена дольчатого, алкалоиды чемерицы и др.

В состав алкалоидов в основном входят углерод, водород, азот и кислород; алкалоиды кубышки дополнительно содержат серу.

Большинство алкалоидов, содержащих кислород – бесцветные, оптически активные, кристаллические или аморфные вещества со щелочной реакцией; некоторые алкалоиды окрашены (например, алкалоид берберин из барбариса желтого цвета), без запаха, горького вкуса. Бескислородные алкалоиды – летучие жидкости с неприятным запахом (например, алкалоид никотин из табака, кониин из болиголова).

Алкалоиды-основания, в воде почти нерастворимы; растворяются в спирте, эфире, хлороформе и других органических растворителях. Соли алкалоидов растворимы в воде и спирте, но нерастворимы в органических растворителях. Алкалоиды в растениях находятся в виде солей, связаны с органическими кислотами: щавелевой, лимонной, яблочной, винной. Для мака снотворного характерна меконовая кислота, а для хинной коры – хинная кислота.

Получение алкалоидов проходит три стадии: извлечение из растительного сырья щелочами; очистка полученных извлечений; разделение суммы алкалоидов и очистка алкалоидов. Для выделения или разделения суммы алкалоидов пользуются методом хроматографии на бумаге. Для обнаружения алкалоидов достаточно нанести на полоску фильтровальной бумаги каплю испытуемого раствора и “проявить” соответствующим реактивом.

Для обнаружения алкалоидов применяют реакции, в результате которых образуются осадки или характерное окрашивание.

1. Общие осаждающие реакции. Позволяют установить присутствие алкалоидов даже при незначительном их содержании. Из общих алкалоидных реактивов часто используют следующие: танин, дихлорид ртути, раствор иода в иодиде калия, пикриновую и фосфорномолибденовую кислоты, хлорную платину и золото, соли тяжелых металлов и др.

2. Специальные цветные реакции. Применяют при анализе от дельных алкалоидов – чистых или с очищенными извлечениями. Для этого несколько капель очищенного хлороформного или эфирного извлечения испаряют в фарфоровой чашке, прибавляют к остатку тот или иной реактив; при этом образуется соответствующее окрашивание. В других случаях готовят извлечение (например, из листьев белладонны: 2 г листьев кипятят с 50 мл 1-2% хлористоводородной или уксусной кислоты в течение 10 мин). Извлечение фильтруют и разливают в пробирки. Наиболее распространенные реактивы – концентрированная серная и азотная кислоты, раствор формалина в серной кислоте.

Кроме качественных реакций (осаждающих и цветных), для обнаружения алкалоидов используют люминесцентный анализ. Установлено, что ряд веществ в УФ-лучах дает характерное свечение: например, хинин – синюю флюоресценцию, гидрастин – золотистую.

Среди методов количественного определения алкалоидов в растениях распространены весовой, объемный, физико-химический. Перед количественным анализом алкалоиды выделяют из сырья – либо в виде солей, либо в виде оснований. Для каждого растения разработан специальный метод, указанный в Фармакопее или других руководствах.

Собирают сырье, учитывая его токсичность. Сборщиков сырья должны пре дупреждать о ядовитости растений.

В искусственных сушилках при температуре 50-60°С. Возможна сушка под железной или черепитчатой крышей на чердаках, раскладывая сырье тонким слоем.

С предосторожностью, в сухом хорошо проветриваемом помещении по списку Б. Выделенные алкалоиды – по списку А. Соблюдают сроки годности сырья.

Медицинское значение алкалоидов разнообразно: обезболивающие (препараты мака), кровоостанавливающие (препараты спорыньи), средства для лечения сердечно-сосудистых и нервных заболеваний (препараты крестовника, эфедры) и др.

Пути использования лекарственного сырья.

Растения и сырье, содержащие алкалоиды, применяются в фармации следующим образом. Небольшая часть используется непосредственно в аптеках для изготовления настоев и отваров (термопсис ланцетовидный, спорынья). Часть алкалоидных растений употребляется для производства галеновых препаратов: настоек, экстрактов, новогаленовых препаратов. Из сырья промышленностью выделяются алкалоиды в чистом виде, которые выпускаются в различных формах; таблетки, драже, ампулы. Некоторые алкалоиды используются в сельском хозяйстве, в пищевой промышленности.

Работы в области изучения алкалоидов.

Открытие и изучение новой группы химических веществ – алкалоидов – относится к началу XIX в. Первый алкалоид был открыт Сертюрнером (1806) и назван морфином. Большую роль в открытии алкалоидов сыграли французские фармацевты Сеген, Пелетье, Кавенту. В России в то время не было лаборатории, которая специально занималась бы алкалоидами, но исследования в этой области проводились. Профессор Харьковского университета Ф. И. Гизе (1816) первым выделил из хинной коры алкалоид цинхонин. В 1842 г. А. А. Воскресенский открыл в бобах какао теобромин, а в 1847 г. Ю. Ф. Фритче – гармин.

Читать еще:  Чистотел от веснушек

Большой вклад в исследование строения алкалоидов внес А. Н. Вышеградский – ученик известного русского химика А.М.Бутлерова. В 1889 г. магистр фармации Е. А. Шацкий создал первую монографию об алкалоидах. За период с 1930 по 1950 г. в мире было открыто более 400 алкалоидов.

В 1928 г. в Москве во Всесоюзном научно-исследовательском химико-фармацевтическом институте им. С. Орджоникидзе (ВНИХФИ) был создан отдел химии алкалоидов, который возглавил выдающийся русский ученый акад. А. П. Орехов. Его работы и созданная им школа принесли нашей стране мировую известность. А. П. Орехова по праву называют основоположником химии алкалоидов. Было начато также изучение растений Средней Азии, Сибири и Кавказа с организацией ежегодных экспедиций. Лекарственные растения привозили в отдел химии. Ботаник П. С. Массагетов заготавливал алкалоидные растения Средней Азии, из Сибири растения доставлял фармаколог М. Н. Варлаков, а на Кавказе растения собирал ботаник Л. А. Уткин. Он первым открыл широко известное теперь растение крестовник. За одно десятилетие сотрудниками школы А. П. Орехова было обследовано на содержание алкалоидов более 900 растений; из них 152 оказались алкалоидоносными. Первый алкалоид, открытый в нашей стране – анабазин. В настоящее время центром по изучению алкалоидных растений является Ташкентский институт химии растительных веществ, где работали акад. А. С. Садыков и C. Е. Юнусов – ученики А. П. Орехова. Последователь А. П. Орехова Г. В. Лазурьевский (Молдова) изучает алкалоиды растений семейства осоковых, производных индола. Широко известны работы Р. А. Коноваловой, Г. П. Меньшикова, А. Д. Кузовкова, Н. Ф. Проскурниной, М. С. Рабиновича.

За последние годы большая работа по изучению алкалоидоносных растений проводится во многих фармацевтических вузах и факультетах (Пятигорск, Москва, Ташкент, Баку). В ВИЛАРе алкалоиды плодотворно исследовали А. И. Баньковский. в БИНе (С.-Петербург) – В. С. Соколов. Успешно изучают алкалоиды грузинские ученые, а также ученые зарубежных стран.

Алкалоиды

Алкалоиды представляют собой органические основания преимущественно гетероциклической структуры, которые в растениях связаны с органическими кислотами (яблочной, янтарной, лимонной и др.). Они накапливаются в семенах, листьях, корнях растений в разных количествах — от следов до десятков процентов.

Алкалоиды плохо растворяются в воде, а их соли — хорошо. Большинство алкалоидов — кристаллические соединения горького вкуса, довольно ядовитые, однако в малых дозах они обладают ценными свойствами.

Алкалоиды оказывают различное лечебное действие, что зависит от их химического строения. Так, алкалоид атропин имеет тропановую структуру, возбуждает центральную нервную систему, обладает центральным холинолитическим свойством.

Атропин и другие алкалоиды тропановой структуры содержатся в растениях семейства пасленовых (красавка, белена, дурман и др.), которые широко применяют в качестве спазмолитических лекарственных средств.

Алкалоиды крестовника содержат сложные эфиры пирролизидиновой структуры — платифиллин и сенецифиллин. Платифиллин, подобно атропину, оказывает холинолитическое действие и используется в медицине как спазмолитическое средство.

Морфин — главный алкалоид мака снотворного — имеет фенантренизохинолиновую структуру и применяется как сильное болеутоляющее средство.

Резерпин и аймалин — алкалоиды индольной структуры, содержатся в коре раувольфии. Резерпин обладает гипотензивным, психоседативным и антипсихотическим свойством, аймалин — антиаритмическим.

Алкалоиды группы пурина — кофеин, теобромин, теофиллин — в значительных количествах содержатся в листьях чая и плодах кофе, широко используются как средства психостимулирующего действия и в виде напитков чая и кофе. Следует отметить, что пуриновые алкалоиды по своей структуре сходны с органическими основаниями ДНК и РНК.

Папаверин относится к алкалоидам бензилизохинолина, содержится в маке снотворном и обладает спазмолитическим свойством.

Секуринин и стрихнин имеют индольную структуру, оказывают тонизирующее действие на центральную нервную систему.

Берберин — алкалоид протобербериновой структуры, наиболее распространен в растениях семейств: барбарисовых, маковых, рутовых и др. Берберин вызывает сокращение матки и усиливает желчеотделение, снижает артериальное давление, повышает свертываемость крови.

Винбластин и винкристин — индольные алкалоиды катарантуса розового, обладают цитостатической активностью. Индольные алкалоиды спорыньи оказывают окситоцидное, адренолитическое (симпатолитическое) действие на центральную нервную систему. Наиболее активный из них эргометрин.

Алкалоиды дитерпеновой структуры — мелликтин и кондельфин — обладают курареподобным и умеренным ганглиоблокирующим свойством.

Хинин и хинидин относятся к производным хинолина, содержатся в коре хинного дерева, являются противомалярийными средствами и применяются для лечения нарушений сердечного ритма. Действие хинина и хинидина на сердце связано с их способностью задерживать выход калия из тканей сердца.

Лобелии, анабазин и цитизин — алкалоиды пиридиновой структуры, используются как средства для отвыкания от курения. Эффект отвыкания связан с конкурентными взаимоотношениями рецепторов, с которыми в организме взаимодействует никотин.

Алкалоид хелидонин, содержащийся в чистотеле обыкновенном, способствует расслаблению гладких мышц кровеносных сосудов и снижению артериального давления. Другие алкалоиды чистотела (гемохелидонин и метоксихелидонин) оказывают влияние на обмен веществ и деление клеток, в связи с чем способствуют снижению роста и развития опухолей. Эти данные позволяют использовать сок чистотела при некоторых злокачественных новообразованиях.

Алкалоид ациклической структуры — эфедрин, получаемый из травы эфедры, является сосудо- и бронхорасширяющим средством. По химической структуре и биологическому действию он сходен с биогенным амином адреналином.

Лекарственные растения и сырье, содержащие алкалоиды, их основное биологическое действие

  • Баранец обыкновенный (плаун баранец), (трава) -Рвотное (при алкоголизме); Барбарис амурский (листья, корни) – Желчегонное ;
  • Барвинок малый (трава) – Гипотензивное;
  • Барвинок розовый (трава) – Противоопухолевое ;
  • Безвременик белорозвый (клубни, корни) – Противоопухолевое ;
  • Безвременник великолепный (клубни) -Противоопухолевое ;
  • Безврененник осенний (клубни) – Противоопухолевое ;
  • Белена черная (листья) -Спазмолитическое;
  • Болиголов пятнистый (плоды) – Успокаивающее;
  • Василистник вонючий (олиственные стебли с бутонами и цветками) – Гипотензивное;
  • Вьюнок шерстистый (трава) – Спазмолитическое
  • Глауциум желтый (мачок желтый), (трава) – Противокашлевое;
  • Живокость высокая (трава) – Бронхорасширяющее;
  • Ипекакуана (рвотный корень), (корни) – Отхаркивающее;
  • Кофейное дерево (плоды) – Стимулирующее центральную нервную систему;
  • Красавка (белладона) обыкновенная (трава, корни, листья, корневища с корнями,
  • трава) – Спазмолитическое и болеутоляющее;
  • Крестовник плосколистный -Холинолитическое и спазмолитическое;
  • Крестовник ромболистный (корневища с корнями, трава) – Спазмолитическое;
  • Кубышка желтая (корневища) -Противотрихомонадное, контрацептивное;
  • Лаконос американский (фито-лаккаамериканская), (листья, корни) –
  • Противовоспалитльное;
  • Лобелия одутлая (трава) -Возбуждающее дыхательный центр;
  • Луносемянник даурский (корневища) -Гипотензивное;
  • Мак масличный (коробочки, трава) -Анальгетическое ;
  • Мордовник обыкновенный (плоды) – Тонизирующее (подобно стрихнину);
  • Осока парвская (листья) – Стимулирующее родовую деятельность;
  • Пассифлора инкарнатная (трава) -Седативное;
  • Перец стручковый (плоды) -Возбуждающее аппетит, отвлекающее, обезболивающее
  • Раувольфия змеиная (кора, корневища и корни) – Гипотензивное;
  • Секуринега полукустарниковая (побеги) – Возбуждающее центральную нервную систему (подобно стрихнину);
  • Скополия карниолийская (корневища) – Холинолитическое;
  • Скополия тангутская (трава) – Холинолитическое;
  • Софора толстоплодная (трава) – Стимулирующее мышцу матки;
  • Спорынья – Стимулирующее мышцу матки;
  • Стефания гладкая (клубни) – Транквилизирующее;
  • Стефания гладкая (надземная часть) – Общеукрепляющее, детоксицирующее;
  • Сферофиза солонцовая (трава) – Стимулирующее родовую деятельность;
  • Термопсис ланцетный и другие (трава, семена) – Отхаркивающее, возбуждающее дыхание;
  • Унгерия Виктора (листья) – Возбуждающее (при параличах);
  • Унгерия Сиверцева (листья) – Возбуждающее (при параличах);
  • Физостигма ядовитая (семена) – Антихолинэстеразное;
  • Цинхона аптечная, краснососковая (кора) – Противомалярийное;
  • Чай китайский (листья) – Тонизирующее;
  • Чемерица белая (корневища и корни) – Противопаразитарное, гипотензивное; Чилибуха (семена) – Стимулирующее;
  • Чистотел большой (трава, сок, корни) – Прижигающее, фунгистатическое, бактериостатическое;
  • Эфедра горная, средняя, хвощевая и другие (трава) – Стимулирующее центральную нервную систему;
  • Якорцы стелющиеся (листья, трава) – Мочегонное и повышающее секрецию желудочного сока;

Дозированные лекарственные формы, содержащие индивидуальные вещества и очищенную сумму алкалоидов. Наиболее распространенными лекарственными формами, содержащими алкалоиды, являются выпускаемые промышленностью дозируемые таблетируемые и ампулированные препараты солей алкалоидов с минеральными кислотами — серной, хлористо- и бромистоводородной. К ним относятся: атропина сульфат, берберина сульфат, глауцина гидрохлорид, папаверина гидрохлорид, скополамина гидробромид, пилокарпина гидрохлорид, морфина гидрохлорид, эфедрина гидрохлорид и др. Используются также алкалоиды в виде оснований (кофеин, резерпин, аймалин, девинкан, кодеин, теобромин, теофиллин) и двойных солей (кофеин-бензоат натрия, темисал, эуфиллин и др.). Учитывая высокую биологическую активность индивидуальных алкалоидов и (в ряде случаев) довольно значительную токсичность их, лекарственные формы с индивидуальными алкалоидами строго дозированы и применяются только по назначению врача.

В дозированных формах используются и очищенные суммарные препараты, содержащие алкалоиды.

Лекарственные формы, содержащие комплекс алкалоидов. Настойки, жидкие, густые и сухие экстракты получают из растений, содержащих алкалоиды, методом экстракции 70 % и 40 % спиртом (1 : 10). Спирт в такой концентрации довольно полно извлекает алкалоиды, но наряду с ними из растений извлекается и значительное количество сопутствующих веществ (за исключением липофильных соединений типа эфирных масел, водорастворимых полисахаридов и белков). Состав и количество сопутствующих веществ в экстрактах и настойках из разных растений значительно варьируют, что отражается на биологическом действии этой группы лекарственных форм. Они менее активны, чем индивидуальные алкалоиды, но действие их мягче.

Количество алкалоидов в настойках и экстрактах регламентируется по содержанию суммы алкалоидов.

Экстракты широко используют для изготовления таблетированных лекарственных форм и свечей сложного состава (экстракт красавки, термопсиса и др.).

Настои и отвары из растений, содержащих алкалоиды, готовят в разных концентрациях в зависимости от биологической активности. Так, настой травы термопсиса готовят в концентрации 0,1 : 100; 0,2 : 100; 1 : 400; настой травы баранца 3 : 100, настои и отвары других растений в разных соотношениях (от 1 : 10 до 1 :50) согласно Государственной фармакопее X и XI изданий.

В некоторых случаях из растительного сырья, содержащего алкалоиды, получают масляные извлечения, например, масло дурманное, беленное и др.

Соки получают из свежих растений путем измельчения сырья, отжатия и консервирования спиртом сока. Так, свежий сок чистотела получают из цветущей травы, реже — из корней растений. Консервируют сок 20 % спиртом, фильтруют и хранят в прохладном месте.

Сборы готовят смешением растительного сырья. В сборах используют траву хвоща полевого, траву чистотела, кору и корень барбариса, листья дурмана и другие растения. Из сборов готовят настои, отвары, чаи.

Чаи готовят путем заваривания растительного сырья кипящей водой. Раствор настаивают несколько минут и употребляют в горячем или теплом виде. Широко применяют чай из чайного растения (зеленый, черный) и зерен кофе в качестве тонизирующих напитков.

Алкалоид кофеин является слабым основанием (в отличие от многих оснований алкалоидов), хорошо растворяется в горячей воде и практически полностью экстрагируется при заваривании сырья горячей водой.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector